臨床上用于肺癌化療的藥物種類很多，根據來源及作用機制的不同，傳統上主要將化療藥物分為以下幾大類：

(1)抗代謝類： 此類藥物是最早被發現的抗腫瘤藥物之一。主要是通過拮抗細胞的正常代謝物，阻礙和抑制癌細胞DNA的合成，導致癌細胞功能喪失和死亡，從而抑制腫瘤的生長，如吉西他濱等。

(2)生物堿類： 此類藥物主要是干擾癌細胞的有絲分裂，進而抑制或破壞癌細胞的生長，如長春新堿、長春瑞濱、依托泊苷、紫杉醇、多烯紫杉醇、喜樹堿等。

(3)抗腫瘤抗生素類： 此類藥物是一種生物來源的抗癌藥，通常是一些真菌的產物，通過直接破壞DNA或嵌入DNA殺死癌細胞，如阿霉素、表阿霉素、博來霉素、氨柔比星等。

(4)烷化劑類： 屬于細胞毒類藥物，作用于細胞中的生物大分子(DNA、RNA和酶)，使其喪失活性或使DNA發生斷裂，導致腫瘤細胞死亡，如環磷酰胺、異環磷酰胺等。

(5)其他： 如順鉑、卡鉑等。

抗腫瘤藥經過20世紀大量開發上市之后，進入了一個較為緩慢的發展階段。然而腫瘤學的發展離不開各種抗腫瘤新藥的不斷涌現，盡管繼續尋找和開發高效低毒的新藥已十分艱難，但近年來仍有一批優秀的抗腫瘤新藥陸續上市。